来源

常见食品药品的咖啡因含量
产品	计量单位	每单位咖啡因含量 （毫克）
咖啡因片剂 （Vivarin）	1片	200
Excedrin片剂	1片	65
咖啡，酿制	240 mL （8 US fl oz）	135*
咖啡，脱咖啡因	240 mL （8 US fl oz）	5*
咖啡，浓咖啡	57 mL （2 US fl oz）	100*
巧克力，黑 （Hershey's Special Dark）	1条 （43 g; 1.5 oz）	31
巧克力，牛奶 （Hershey Bar）	1条 （43 g; 1.5 oz）	10
红牛	240 mL （8.2 US fl oz）	80
Bawls瓜拿纳	296 mL （10 US fl oz）	67
软饮料，经典可口可乐	355 mL （12 US fl oz）	34
Atomic Rush	255 mL （7 US fl oz）	100
茶，绿茶	240 mL （8 US fl oz）	15
茶，叶或袋	240 mL （8 US fl oz）	50
* 每份中咖啡因含量均为估计，真实值随着准备的不同而不同。

咖啡因是一种植物生物碱，在许多植物中都能够被发现。作为自然杀虫剂，它能使吞食含咖啡因植物的昆虫麻痹。人类最常使用的含咖啡因的植物包括咖啡、茶及一些可可。其他不经常使用的包括一般被用来制茶或能量饮料的巴拉圭冬青和瓜拿纳树。两个咖啡因的别名：马黛因和瓜拿纳因子就是从这两种植物演化而来。

世界上最主要的咖啡因来源是咖啡豆（咖啡树的种子），同时咖啡豆也是咖啡的原料。咖啡中的咖啡因含量极大程度上依赖于咖啡豆的品种和咖啡的制作方法;，甚至同一棵树上的咖啡豆中的咖啡因含量都有很大的区别。一般来说一杯咖啡中咖啡因的含量从阿拉伯浓缩咖啡中的40毫克到浓咖啡中的100毫克。深焙咖啡一般比浅焙咖啡的咖啡因含量少，因为烘焙能减少咖啡豆里的咖啡因含量。阿拉伯咖啡的咖啡因含量通常比中果咖啡低.。日本绿茶的咖啡因含量就远远高于许多红茶，例如正山小种茶，几乎不含咖啡因。

由可可粉制的巧克力也含有少量的咖啡因。巧克力是一种很弱的兴奋剂，主要归因于其中含有的可可碱和茶碱.。一条典型的28克牛奶巧克力与脱咖啡因咖啡的咖啡因含量差不多。

咖啡因也是软饮料中的常见成分，例如可乐，最初就是由可乐树制得。一瓶软饮料中一般含有10毫克至50毫克的咖啡因。能量饮料，例如红牛，每瓶含有80毫克咖啡因。这些饮料中的咖啡因来源于它们所用的原始成分或由脱咖啡因咖啡所得的添加剂，也有是通过化学合成的。瓜拿纳，很多能量饮料的基本成分，含有大量的咖啡因及少量的可可碱。自然存在的缓释赋形剂中含有少量茶碱。

历史

早在石器时代 ，人类已经开始使用咖啡因。早期的人们发现咀嚼特定植物的种子、树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。直到很多年以后，人们才发现使用热水泡这些植物能够增加咖啡因的效用。许多文化都有关于远古时期的人们发现这些植物的神话。

根据一个古老的蒙古神话，大约公元前3000年的中国皇帝神农氏，在一次偶然的机会下，发现当有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品 。一本古老的关于茶的着作陆羽《茶经》中也提到了神农氏的名字。

咖啡早期的历史十分朦胧，不过一个流传广泛的神话能让我们回溯到阿拉伯咖啡的发源地埃塞俄比亚。根据这个神话，一个名叫卡迪的牧羊人发现，当山羊食用了咖啡灌木上的浆果时会变得兴奋异常并且在夜里失眠，山羊也会不断地再次食用该浆果，体验相同的活力。最早的有关咖啡的书面记载可能是9世纪波斯医师al-Razi所着的Bunchum。1587年，Malaye Jaziri汇编了一本追溯咖啡历史及合法性争议的书，名叫《Umdat al safwa fi hill al-qahwa》。在这本书中，Jaziri记录了一个亚丁的伊斯兰教长Jamal-al-Din al-Dhabhani是首先于1454年饮用咖啡的人，15世纪后，也门的苏菲派穆斯林开始有规律的饮用咖啡来保持祈祷时的清醒。16世纪快要结束的时候，在埃及的欧洲居民们记录了咖啡的使用，大概这个时候，咖啡开始在近东广泛使用。咖啡最为一种饮料在17世纪流传到欧洲，最初被称为阿拉伯酒。这段时间，咖啡屋开始增多，最初的咖啡屋是在君士坦丁堡和威尼斯。在英国，第一家咖啡屋开业于1652年，在伦敦Cornhill街圣迈克尔巷。很快咖啡开始在西欧流行并在17和18世纪社会交流中扮演了重要的角色。

就像咖啡浆果和茶叶一样，可乐树坚果也有很古老的起源。很多西非的文明通过单独或群体的咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿。1911年，当美国政府没收了40大桶和20小桶可口可乐时，可乐成了第一个有记录的关于健康的恐慌焦点。当年3月13日，美国政府开始了美国对40大桶和20小桶可口可乐，希望通过夸大的宣传迫使可口可乐将咖啡因从其配方中移除，比如宣传在一个女子学校，过多的饮用可口可乐导致“夜间荒诞行为，违背学院规则和女性的礼节，甚至不道德。 ”尽管法官最后支持了可口可乐，1912年仍然有两个旨在修正纯粹食品与药品法案的议案被提交众议院，把咖啡因添加进“上瘾”和“有害”的物质清单，必须在产品标签中列出。

使用可可的最早的证据是从公元前８世纪古玛雅文明时期的罐中发现的残渣。在新世界里，巧克力被混入一种叫Xocoatl得苦辣饮品之中使用，也常伴有香草、辣椒和胭脂。xocoatl被广泛认为能够抗疲劳，这大概归功于其中可可碱和咖啡因成分。巧克力在哥伦布发现美洲大陆以前的中美洲是一种奢侈品，可可豆也曾被用来作为货币。

巧克力在1700年由西班牙人引进欧洲，他们也将可可树引入了西印度群岛和菲律宾。它们被用于炼金术，叫做黑豆。

1819年德国化学家弗里德里希·费迪南·龙格第一次分离得到纯的咖啡因。根据一个传说，他之所以这样做是听了歌德的吩咐。

现在，每年咖啡因的国际销量已达到120000吨，这个数字相当于每天每个人消耗一份咖啡饮品，这也使它成为了世界最流行的影响精神的物质。在北美，90%的成年人每天消耗一定量的咖啡因。

药理学

咖啡因开始能使中枢神经系统兴奋，因此能够增加警觉度，使人警醒，有快速而清晰的思维，增加注意力和保持较好的身体状态。最后进入脊髓并保持一个较高的剂量。在体内，关于咖啡因的化学反应十分复杂 ，大致的几种机理如下：

代谢

咖啡因在摄取后45分钟内被胃和小肠完全吸收。吸收后它会分布于身体的所有器官之中，转化过程符合化学动力学一级反应。

咖啡因的半衰期，即身体转化所摄取咖啡因的一半所用的时间，在不同个体之间变化剧烈，主要和年龄，肝功能，怀孕与否，同时摄入的其他药物以及肝脏中与咖啡因代谢有关的酶的数量等有关。一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是3-4个小时，在口服避孕药物的女性体内则延长至5-10个小时, ，在已怀孕的女性体内则大概为9-11个小时。当某些个体患有严重的肝脏疾病时，咖啡因会累积，半衰期延长至96个小时。婴儿或儿童的咖啡因的半衰期可能大于成年人，在一个新生婴儿的体内可能会长至30个小时。某些其它因素也会缩短咖啡因的半衰期，比如吸烟。

咖啡因的代谢在肝脏中发生，由细胞色素氧化酶P450（特别是1A2同工酶）酶系统氧化，形成三种不同的二甲基黄嘌呤，这三种二甲基黄嘌呤对身体有不同的作用。

• 副黄嘌呤（1,7-二甲基黄嘌呤，84%）-能够加速脂解，导致血浆中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。
• 可可碱（12%）-能够扩张血管，增加尿量。可可碱也是可可豆中主要的生物碱，也存在于巧克力中。
• 茶碱（4%）-舒缓支气管平滑肌，被用作治疗哮喘。治疗所用的剂量远远大于由咖啡因代谢所产生的剂量。

这些化合物进一步代谢，最终通过尿液排泄

适度摄入的影响

咖啡因是一个中枢神经系统兴奋剂，也是一个新陈代谢的刺激剂。咖啡因既被作为饮品，也被作为药品，其作用都是提神及解除疲劳。每个人所需要的能够产生效果的咖啡因精确剂量并不相同，主要取决于体型和咖啡因耐受度。咖啡因在不到一个小时的时间内就可以开始在身体里发挥作用，对于一个温和剂量的咖啡因摄取，在3到4个小时内作用消失。其他的研究获得了更加显着的结果：一个对经过训练的跑步运动员的实验表明，在摄取一剂9毫克每千克体重的咖啡因之后，运动员的直线跑耐久性增加44%，环形跑耐久力增加55%。 如此显着的提升并不是孤立的偶然情况，一些后续的研究也得到相似的结果。另外一个研究表明，在摄取了5.5毫克每千克体重咖啡因之后，在自行车项目中，能够提升29%的持续时间。

咖啡因有时也与其他药物混合提高它们的功效。咖啡因能够使减轻头痛的药的功效提高40%，并能使身体更快的吸收这些药品缩短起作用的时间。因此，很多非处方治疗头痛的药品中包含有咖啡因。咖啡因也与麦角胺一起使用，治疗偏头痛和集束性头痛，也能克服由抗组胺剂带来的困意。

早产婴儿的呼吸问题，有时也使用柠檬酸咖啡因治疗。使用柠檬酸咖啡因疗法后，早产婴儿的支气管发育不良明显减少。此疗法的唯一缺点是在治疗中暂时性的体重增长变慢.。柠檬酸咖啡因在很多国家只能通过处方获得.。

对人类而言，咖啡因是安全的，但是咖啡因对某些动物而确是有毒性的，例如狗，马和鹦鹉，因为这些动物分解咖啡因的能力比人类弱很多。咖啡因对蜘蛛有显着的影响，远远高于其他药物。